一、中藥破壁的意義
中藥,是指在中華民族傳統醫術指導下應用的藥物,主要由植物藥、動物藥和礦物藥組成。古語有云“諸藥草類最多,諸藥以草為本”。由于中藥的來源以植物性藥材居多,使用也最普遍,所以古來把藥學稱為“本草”,這個習慣也沿用至今。中藥之所以能治病,是因為其所含的化學(有效)成分。植物性中藥的有效成分通常分布在細胞內與細胞質中,且以細胞內為主。細胞壁位于細胞膜之外,也就是說,植物性中藥的有效成分往往包裹在細胞壁之內。細胞壁是由纖維素、半纖維素、果膠質、木質素等物質構成的致密結構,可保護細胞抵抗低滲環境,使細胞在低滲的環境下不易破裂,對維持固有形態起重要作用,在保護細胞的同時,也阻撓著中草藥的有效成分的溶出。
中藥破壁技術有利于中草藥利用的三大方向:一提高中草藥的藥效成分的利用;二可增加有用成分的綜合利用;三能降低廢渣的剩余量。因此,中草藥的細胞破壁對提高其制劑的推廣、中醫藥文化的傳承、創新都有重要意義。
二、中藥破壁的技術特點
中草藥植物的破壁,是中草藥工業現代化加工的趨勢。
中草藥的傳統應用主要有研磨成粉及煎煮兩大形式。無論是中藥的片劑、丸劑、湯劑、口服液、顆粒劑都是基于以上兩大形式添加輔料成型或加工制得。
目前,中藥粉末(散劑)是中藥應用在中獸藥方向方劑數量最多、應用最廣的劑型。對散劑而言,中藥破壁是將中藥植物細胞破壁以后的制得的產品,其粉末控制在一定粒徑制成便于使用的制劑。中草藥的物質基礎沒有改變,破壁后的中草藥,物質混合更均勻,并且其比表面積、溶出特性、在生物體內吸收、代謝速率對照原藥材均有巨大的變化,破壁中藥幫助提高了中草藥的物質成分的利用率,使用劑量將大幅減少,具有質量均勻可控和使用方便等特點。
中藥破壁對中草藥的煎煮、提取也有巨大提升。在中藥破壁處理后的中草藥進行后續加工,其浸出物、有效物含量等均有所提升。另一方面,破壁提取后藥渣相對減少,綠色環保,能幫助中藥資源的高值化利用。
中藥破壁技術能夠使中草藥粉末均一,提高了中草藥質量的可控性。植物類中藥不同的組織部位(如莖、葉、花)的有效物質組分種類及組分的組成比例是不完全相同的。這也使得即使是同品種同批次中草藥也存在藥效差異。經破壁處理后,因細胞破碎,能高度混合均勻,幫助中草藥加工過程同批次的有效成分的均一,達到同批次批內質量均勻可控。
中藥破壁技術能夠使有效藥用成分利用率提高,減少了中草藥的浪費。破壁技術的進步,也是保護中草藥資源的手段。經破壁處理,增加了細胞壁內所包裹成分的溶出率,可使其成分利用率大幅度增加。
三、中藥破壁的現代技術
目前中藥破壁主要有五大技術:超聲波破壁技術、化學破壁技術、酶制劑破壁技術、機械破壁技術、超高壓爆破破壁技術。
超聲波破壁技術由于技術局限不利于現代的工業化生產。中藥破壁需要重點關注的是加工過程是否給中草藥帶來改變和污染。化學破壁、酶制劑破壁技術由于存在添加非藥典固定配方的制劑帶來改變或污染中草藥質量的風險,工藝復雜,生產時間長,不符合“藥”字號要求,故亦不適合應用于中藥的標準化生產。機械破壁技術及超高壓爆破破壁技術以其操作簡單、高效、不需添加其他輔助化學生物制劑、綠色環保等優點目前在中草藥的工業化生產過程中被廣泛采用。
目前,中藥的破壁粉碎技術業內現已成熟的有三類:
第一類是有剛性固體介質參與的,借助剛性介質與中草藥的撞擊、剪切、摩擦等傳統物理粉碎原理打破細胞壁的技術。但一方面,剛性介質由于長期處于撞擊和摩擦等工作環境,存在磨損脫落等風險,可能污染藥材;另一方面,剛性介質高速撞擊、剪切藥材時,使藥材產生較高溫度,不利于穿心蓮、大黃等含熱敏性萜類、內酯類、醌類有效成分的保護。為降低加工過程升高的溫度,減少對熱敏藥材的影響,已有小部分企業(如廣東高山動物藥業有限公司)創新使用水冷、氣冷傳導等方法降低加工溫度,并已取得良好效果,改良后的設備能適用所有熱敏性藥材的粉碎。經改良后的粉碎技術對藥材的加工生產適應范圍更寬,能滿足絕大部分的中草藥破壁加工,對物料的物理性質要求低等特點,仍是中獸藥散劑原料破壁的主要工藝技術。
第二類是沒有剛性固體介質參與的,利用強烈氣流讓中藥粉體自身高頻、快速撞擊而打破細胞壁的技術。氣流粉碎技術的特點是:沒有剛性固體介質接觸物料,氣流高速釋放的吸熱和物料撞擊的產熱抵消,物料在粉碎過程不升溫,從而使熱敏成分得到有效保護。如藿香、干姜、白芷等帶揮發油成分的藥材用此類方法加工能有效保護藥性成分的損失。但氣流粉碎技術對物料的物理性質要求較高,適應范圍較窄。
第三類是通過給予中藥細胞超高的壓力,在特定的時間后迅速泄壓(<0.1s),使細胞膜破碎、細胞壁纖維分解、撕裂,達到瞬間細胞“爆破”效果而打破細胞膜(壁)的技術。超高壓細胞爆破破壁技術處理后,即使細胞璧(膜)已被撕裂、破碎仍保持原藥材的外觀特征。為應用在口服液、顆粒劑等產品的中草藥提供了更大的附加空間,也無需擔憂后續提取液存在難以過濾等工藝問題。該工藝適用于如黃芪、厚樸、黃連等大部分中草藥,使細胞璧纖維降解破裂,利于成分溶出。另一方面,爆破處理作用于對中草藥類似進行一次高壓“滅菌”,更符合口服液、顆粒劑的微生物限度的要求。
四、中藥破壁技術在中獸藥上的應用
中藥破壁技術大多應用在散劑產品上。不添加助劑,保留了中藥的五味四氣,更具備中醫藥特色,更能被用戶接受。一方面,由于中藥粉末粒徑更細,粉末粒徑分布范圍更小,粒度均勻能幫助提高在動物體內的溶解、吸收速度,提升產品質量及臨床性能。另一方面,破壁中藥應用于中獸藥散劑時,由于細度的增加,口感區別巨大,便于養殖飼喂。
中藥破壁技術在顆粒劑、口服液劑型上的應用。高壓爆破破壁技術處理后的中藥外觀性狀表觀顯得粗糙,并有部分蓬松化,纖維破裂卷曲,又能保持藥材的整體性,適合應用于中藥材整體煎煮提取。電鏡上可觀察到細胞纖維組織上有氣孔密集而大,有利中藥破壁后的有效成分能更快更充分溶出,且高壓爆破過程能殺滅細菌,安全衛生。如黃芪的爆破預處理后,其乙醇提取液中黃芪甲苷含量,比未爆破預處理直接提取的要高,且黃芪多糖、其他浸出物含量也均有所提高;如麻黃經過爆破處理后的提取液中含有的麻黃堿,比直接提取的要高。
守正創新,破壁前行。中藥破壁技術的應用將有力推動中醫藥工業化、產業化、現代化,助力中獸藥推廣,助力中醫藥走向世界!